Pestisitler, istenmeyen organizmaları öldürmeyi amaçlar. Çoğu, çok çeşitli organizmalarda ortak olan çeşitli biyokimyasal ve fizyolojik süreçlere müdahale ederek hareket eder. Hedef zararlılar, yabani otlar ve mantarların yanı sıra yaban hayatı ve insan sağlığını da etkilerler. Bazıları ölümcül olabilir ve birçoğu ölümcül olmayan seviyelerde hastalığa neden olabilir. Ancak riskler pestisitten pestisite büyük ölçüde farklılık gösterir. Bazıları akut toksiktir, ancak uzun vadeli etkiler yaratmazken, diğerleri uzun vadeli sağlık veya çevre sorunlarına neden olur.

Pestisitlerin bu yan etkilerine ilişkin bilgilerin çoğu tartışmalıdır ve bu nedenle ne kadar zarara neden oldukları konusunda bir anlaşma yoktur. Pestisitler, tarımda zararlıları ve hastalıkları kontrol etmek için uzun süredir kullanıldıkları için modern icatlar değildir. M.Ö. 2500'de Sümerler böcek kontrolü için kükürt bileşikleri kullandılar. Daha sonra, tohumlar Çinli çiftçiler tarafından böceklere, farelere ve kuşlara karşı korunmak için çeşitli doğal organik maddelerle tedavi edilirken, vücut bitlerini kontrol etmek için inorganik cıva ve arsenik bileşikleri kullanıldı. Yunan ve Romalı yazarlar Aristoteles, Homer ve Cato, çiftçiler tarafından kullanılan çeşitli fumigantlar, yağ spreyleri ve kükürt merhemleri tanımlar ve Pliny, böcek ilacı olarak arsenik kullanılmasını önerir. Ancak, doğal pestisitler, 17.-18. yüzyıl Avrupa'sındaki tarım devrimine kadar yaygın kullanıma girmedi.

Nikotin 1600'lerde kullanıldı ve bunu 1700'lerin başında cıva oksidin ahşap koruyucu özelliklerinin ve 1800'lerin başında bakır sülfatın mantar öldürücü özelliklerinin keşfi izledi. 19. yüzyılın ortalarında, krizantem çiçeklerinden derris ve piretrum köklerinden rotenon keşfedildi ve bunlara inorganik ürünlerin, özellikle arsenik kullanımında hızlı bir büyüme eşlik etti. Paris Yeşili (bakır arsenit) ilk olarak 1867'de kullanıldı ve 20. yüzyılın başlarında ABD'de o kadar yaygın bir kullanıma girdi ki, dünyanın ilk kontrol yasasına yol açtı: tarım ilacı yasası. Bordo karışımının (bakır sülfat ve kireç) külleme hastalığına karşı etkili olduğu 1882 yılında keşfedildi. Fransa'da yerel gelenek, hırsızlığı önlemek için yol kenarındaki asmalara bu karışımla muamele edilmesiydi ve bu asmaların da hastalık istilasından kurtulduğu fark edildi.